EASL2020：在研乙肝新药EDP

慢性乙型肝炎（CHB）是一项全球性的公共卫生挑战，医疗对治疗的需求尚未得到满足，即经有限的治疗后产生持续的治疗后应答。EDP-514是一种有效的HBV复制抑制剂，在HepAD38，HepDE19和HepG2.2.15细胞中的EC50分别为18nM、27nM和17nM，在HBV感染的人源化肝脏嵌合体小鼠中病毒载量降低了>4-log。

在本届欧洲肝病学会年会（EASL2020）上，研究人员报告了从健康受试者（HS）正在进行的单递增剂量（SAD）和多递增剂量（MAD）的phase1期研究中得到的EDP-514单递增剂量（SAD）的初步药代动力学（PK）和安全性结果。

正在进行一项随机，双盲，安慰剂（PBO）对照研究，以表征SAD和MAD的安全性和PK曲线，以及HS中的食物效应（FE）。50名受试者（EDP-514[n=38]或PBO[n=12]）被纳入6个SAD队列中（表1）；在MAD阶段，计划让32名受试者接受EDP-514（n=24）或PBO（n=8）。

盲法安全性数据表明不良事件（AEs）少见，强度轻，没有重度或严重的AEs，也没有导致研究药物停药的AEs。仅在4名受试者中观察到轻度头痛事件，并在随访中解决。未观察到临床上显著的实验室检测异常或异常类型。

根据初步的PK结果，EDP-514的暴露量随着单次剂量的增加以近似剂量比例的方式增加，直至600mg（表1）。24小时的平均血浆浓度比体外血清蛋白调整的EC50（71ng/mL）高2.4到10.7倍。综上，研究认为在SAD阶段，EDP-514/PBO通常是安全且耐受性良好的，良好的PK暴露量支持每天一次给药。将提供健康志愿者中MAD队列的进一步数据。（更多肝病新药研究信息敬请关注“肝脏时间”微信公众号）！

信息来源

EASL2020SAT440

EDP-514,anovelpangenotypicclassIIhepatitisBviruscoreinhibitor:preliminaryresultsofaphase1studyinhealthyadultsubjects